Состав
на 1 капсулу:
Действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг/298 мг, лецитин соевый 1 мг/2 мг; капсула - желатин 76.88 мг/153.76 мг, глицерин 31.45 мг/62.9 мг, титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.
Описание: капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: гестаген
Код ATX: G03DA04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание и распределение
Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 ч).
Показания
Прогестерондефицитные состояния у женщин:
Для приема внутрь:
угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие
недостаточности прогестерона;
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
предменструальный синдром;
нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
фиброзно-кистозная мастопатия;
период менопаузального перехода;
менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
Производитель: Безен Хелскеа СА, Бельгия
Действующее вещество: Прогестерон
Срок годности: до 07.2020
Больше информации на нашем сайте http://preparat.net
+380 (96) 424-52-99 +380 (50) 200-63-81 +380 (93) 830-22-50
Просмотров: 143
