СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 0,3 мг, № 30
Моксонидин 0,3 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в ЦНС. В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД. Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством к центральным ?-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту (нежелательное действие), которые отмечают при применении этих средств, при приеме препарата возникают реже. Среднее систолическое и диастолическое АД снижается как в покое, так и во время нагрузки.
Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность — 88%. Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови человека. Сmax в плазме крови достигает через 30–180 мин после приема таблетки. Метаболизируется на 10–20%, преимущественно до 4-, 5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина — менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой. Более чем 90% принятой дозы выводится в течение первых 24 ч с мочой, около 1% — с калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина — 50–75%. Средний Т?из плазмы крови — 2,2–2,3 ч, а из почек — 2,6–2,8 ч.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 30–60 мл/мин), клиренс снижается до 52%. Дозирование для этих пациентов следует адаптировать, суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а разовая — 0,2 мг.
Фармакокинетические исследования у детей не проводили.
Производитель: Германия
Срок годности:05.2020
Больше информации на нашем сайте http://preparat.net
380 (96) 424-52-99 +380 (50) 200-63-81 +380 (93) 830-22-50
Просмотров: 169
